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2013年口腔执业医师药理学考点——中效利尿药(1)

2012-12-23 来源:读书人 
中效利尿药

  噻嗪类利尿药

  噻嗪类(thiazides)利尿药有共同的基本结构,是由杂环苯并噻二嗪与一个磺酰胺基(-SO2NH2)组成。其一系列的衍生物是在2、3、6位代入不同基团而得。

  化学结构上的微小改变就能改善药物的吸收,增强利尿强度,同时减轻对碳酸酐酶的抑制等,按等效剂量比,本类药物中各个利尿药的效价强度可相差达千倍,从弱到强的顺序依次为:氯噻嗪(chlorothiazide)<氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)<氢氟噻嗪(hydroflumethiazide)<苄氟噻嗪(bendroflumethiazide)<环戊噻嗪(cyclopenthiazide)。但噻嗪类药物的效能相同,所以有效剂量的大小在各药的实际应用中并无重要意义。氯酞酮(chlortalidon)无噻嗪环结构,但其药理作用相似,故在此一并介绍。

 

  【药理作用】

  1.利尿作用噻嗪类药物作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开始部位)抑制NaCl的再吸收,此段排Na+量达原尿Na+的10%~15%,尿中除含较多的Cl-及Na+外,还含K+。长期服用可致低血钾、低血镁。本类药物具有碘酰胺基的结构,对碳酸酐酶有轻度抑制作用,所以也略增加HCO3-的排泄。

  2.抗尿崩症作用噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量,主要用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。其机制与噻嗪类对磷酸二酯酶的抑制作用有关,因此增加远曲小管及集合管细胞内cAMP的含量,后者能提高远曲小管对水的通透性。同时因增加NaCl的排出、造成负盐平衡,导致血浆渗透压的降低,减轻口渴感和减少饮水量,也使胞外容量减少和导致尿量减少。

  3.降压作用它们是重要的抗高血压药物,详见抗高血压药章。

  【体内过程】口服吸收良好,除氯噻嗪吸收率只有30%~35%外,其他噻嗪类药因脂溶性高,吸收率都在80%以上。它们在体内不被代谢,主要通过肾小球滤过及近曲小管分泌而排泄,少量由胆汁排泄。其中氢氯噻嗪的生物利用度约为70%,有较大的Vd,t1/2为8~10小时。本类药物可通过胎盘进入乳汁。


(作者:读书人网友 编辑:kind887)
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