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2013年口腔执业医师药理学考点——H2受体阻断药(1)

2013-01-05 来源:读书人 
H2受体阻断药

  以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H2受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。

 

  常用H2受体阻断药化学结构

  【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,十二指肠溃疡愈合率为77%~92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢,用药8周愈合率为75%~88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4~10倍,法莫丁比西米替丁强20~50倍。

  【体内过程】本类药物口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时,其他三药为2~3小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。

  【临床应用】用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用6~8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。


(作者:读书人网友 编辑:kind887)
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