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2013年口腔执业医师药理学考点——H1受体阻断药(2)

2013-01-05 来源:读书人 
Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。

  【临床应用】

  1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂,药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。

  2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分服用。

  3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

  【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。


(作者:读书人网友 编辑:kind887)
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