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2013年口腔执业医师药理学考点——组胺受体阻断药

2013-01-05 来源:读书人 
组胺受体阻断药

  组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此,含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高,脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起支气管痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少,但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

  表29-1 组胺受体分布及效应表

 

受体类型 所在组织 效 应 阻断药
H1 支气管,胃肠,
子宫等平滑肌
皮肤血管
心房,房室结
收缩
扩张
收缩增强,传导减慢
苯海拉明
异丙嗪及
氯苯那敏等
H2 胃壁细胞
血管
心室,窦房结
分泌增多
扩张
收缩加强,心率加快
西米替丁
雷尼替丁等
H3 中枢与外周
神经末梢
负反馈性调节组胺
合成与释放
thioperamide
 

(作者:读书人网友 编辑:kind887)
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